| 抗疟药
磷酸氯喹(磷酸氯化喹啉)
Chloroquine Phosphate (Aralen Diphosphate)
【作用与用途】
本品为4氨基喹啉类,对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。临床上主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。还可用于治疗肠道外阿米巴病及肝脓疡。对类风湿性关节炎、红斑性狼疮及肾病综合征等。
【剂量与用法】
1 治疗疟疾
首剂1g,隔8小时后再服0.5g,第二、三日,各服0.5g,3日为1疗程(注:世界卫生组织标准疗法,磷酸氯喹总量为2.5g)。
2 治疗阿米巴肝脓肿
0.5g/次,2次/日,连服2日;后改为0.5g/日,连服2~3周为1疗程。本品极量1g/次,2次/日。
【副作用】
1 有头重头痛、头晕、耳鸣、烦躁、眩晕、倦怠及皮肤瘙痒等,停药后症状即可消失。
2 偶见粒细胞减少或因角膜浸润和视网膜受影响所引起视力障碍,其发生与血药浓度有关。
3 个别病人用氯喹后,可引起药物性精神病。
4
少数病人用药后,由于房室结及心肌的传导受抑制而引起心律失常,甚至发生阿斯综合征以致心搏骤停,若抢救不及时,可造成死亡。
5 胃肠道反应如食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
6 本品可使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷、故孕妇忌用。
阿莫地喹(别名:克疟喹、氨酚喹)
(Amodiaquine)
抗疟作用与氯喹相同,作用于红细胞内期,主要控制症状快。不良反应较少,有头晕、呕吐及腹泻等。可用于孕妇、儿童及肝功不良者。
片剂:0.2g(基质)。预防用每周顿服2片(含盐酸阿莫地喹0.522g)。治疗用首日顿服3片,第二、三日各顿服2片。
磷酸伯氨喹(伯氨喹啉)
Primaquine Diphosphate (Avion)
【作用与用途】
本品是8氨基喹啉类,对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体,有较强的杀灭作用,为阻止复发及中断传播的有效药物。临床用于间日疟、三疟的复发和传播,以及防止恶性疟的传播。
【剂量与用法】
口服:26.4mg/日,连服14日;或39.6mg/日,连服8日;或52.8mg/日,连服4日。服此药前3日,先服氯喹;或在第一、二日同服乙胺嘧啶。
【副作用】
1 毒性比其它抗疟药大,易发生疲乏、头昏、恶心、呕吐、腹痛、发绀及药热,停药后自行恢复。
2 对少数红细胞中缺少葡萄糖6磷酸脱氢酶的病人,可发生急性溶血性贫血,应立即停药。
3 孕妇忌用;肝、肾、血液系统疾患及糖尿病病人慎用。
乙胺嘧啶(息疟定)
Pyrimethamine (Daraprine)
【作用与用途】
本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。此外,也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。
【剂量与用法】
病因性预防:口服每周25mg/次;或50mg/次,2周服1次。防复发治疗:口服每日50mg/次,连服2日。
【副作用】
1
长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能,引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻,较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。
2 本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。
3 急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服)或超剂量,可引起惊厥、抽搐,甚至死亡。
硝喹
Nitroquine
【作用与用途】
本品为喹唑啉衍生物。对疟原虫红细胞内期有抑制作用,并对蚊体内孢子增殖期有阻断作用,能有效控制疟疾传播。氨苯砜对本品有明显增效作用,可延长在血中的有效浓度。临床上两药合用,能阻断孢子增殖,用于恶性疟及间日疟的治疗。可预防疟疾流行。
【剂量与用法】
治疗恶性疟,每日0.3mg~0.5mg/kg,连服3日。治疗间日疟,每日0.5mg~1mg/kg,连服3日。根治疟疾,每日1mg/kg,连服7日。预防用,每次25mg,15日服药1次。
【副作用】
轻度恶心、肠鸣及腹胀,停药即消失。肝功能不良者慎用。
复方硝喹片
每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。治疗恶性疟,每日顿服4片,连服3日。治疗间日疟及根治疟疾,4片/日顿服,连服7日。预防疟疾,15日顿服4片,可连用6个月。
甲氟喹
Mefloquine
【作用与用途】
口服本品易于吸收,4小时血浆药物浓度达峰值。为高效的红细胞内期疟原虫杀灭剂,对耐氯喹疟原虫亦有效。有长效抑制疟原虫作用,可作防疟药,亦用于耐药疟原虫的治疗。
【剂量与用法】
顿服1g~1.5g即可治愈。预防用每月1克顿服。
【副作用】
有轻度恶心及头晕。若重复大剂量用药,对视网膜和听觉有损害。妇女和儿童不宜服用。
磷酸哌喹(磷酸喹哌,抗矽14)
Piperaquine Phosphate
【作用与用途】
本品抗疟作用与氯喹相类似。口服吸收后贮存于肝脏,缓慢释放进入血液,有长效预防的作用。主要用于疟疾症状的抑制性预防,也用于疟疾的治疗。现也试用于矽肺的防治。
【剂量与用法】
1 治疗疟疾 首次服0.5g,隔8~12小时后再服0.25g~0.5g,总量0.75g~1g。
2 预防疟疾 每月服1次0.5g,睡前服。可连服3~4个月,不宜超过6个月。
3 矽肺的防治
预防量0.5g/次,10~15日服1次,1月量1g~1.5g。治疗量0.5g~0.75g/次,1次/周,1月量2g,半年为1疗程;间歇1月后,可进行第二疗程。总疗程约3~5年。
【副作用】
1 偶有头昏、嗜睡、乏力、胃部不适、面部和唇周麻木感。
2 有严重的急性肝、肾、心脏疾患病人忌用。孕妇慎用。
磷酸羟基哌喹(西军214)
Hydroxypiperaquine Phosphate
【作用与用途】
本品对恶性疟和间日疟原虫红细胞内期均有较强的杀灭作用;但复发率略高于氯喹,对恶性疟的退热和血中原虫转阴的时间优于氯喹;在对氯喹耐药性较普遍的地区,使用本品治疗可获满意的效果。在疟疾流行季节,用作抑制性预防药,效果良好。此外,对已确诊的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期单纯矽肺的治疗及煤矽肺的治疗,有一定疗效。
【剂量与用法】
口服,治疗间日疟,首次4片,间隔8~12小时1次,第二、三次各服2片,总量8片为1疗程。治疗恶性疟,第一、二次各服4片,间隔8~12小时1次,第三次服2片,总量10片为1疗程。治疗矽肺,首日2片/次、2次/日;第二日开始2片/次,2次/周,早饭后服,3个月为1疗程。停药1个月后继续进行第二个疗程。预防量,4片/次。间隔15日服药1次,睡前服,可连服3个月。
【副作用】
1 不良反应轻微,仅个别病人有口周围麻胀感。
2 用于预防时,少数病人有头痛、头晕、乏力、恶心、呕吐等,可自行消失。
3 对有严重心脏病、结核病、肝病、肾损害以及过缓性心律失常者均忌用。孕妇慎用。
4 有心动过缓等不良反应,停药后可恢复。
磷酸咯啶
Pyracrine Phosphate
【作用与用途】
本品为治疗疟疾的化学合成药。间日疟、三日疟、恶性疟的红细胞内期疟原虫均有较强的杀灭作用,能控制发作。对红细胞外期疟原虫及配子体无杀灭作用,故不宜用于预防。对用氯喹疗效差的恶性疟,用本品治疗有效。
【剂量与用法】
口服,第一日上午3片,下午2片顿服;第二日上、下午各顿服2片。极量1次不超过0.6g,1日不超过0.8g。
1 有轻微的恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状,一般可自行消失。
2 个别病人偶有皮疹出现;大剂量服用,对肝脏有损害,故肝、肾病人、有过敏史及孕妇慎用。
磷酸咯萘啶(疟乃停)
Pyronaridine Phosphate (Malanidine Phosphate)
【作用与用途】
本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用。与氯喹无交叉抗药性,临床上用于治疗抗氯喹株恶性疟和抢救脑型疟等凶险型疟疾。
【剂量与用法】
口服,总剂量1.2g,第一日服2次(间隔6小时),第二日服1次;每次各服0.4g(以基质计算)。深部肌注,每次2mg~3mg/kg,2次/日(间隔6小时)。静滴:每次3mg~6mg/kg,以5%葡萄糖盐水500ml稀释,于2~3小时内滴完。间隔6小时后再静滴1次。严禁作静脉推注。
【副作用】
1 有轻度胃部不适;偶见便稀。
2 部分病人有头昏、头痛、恶心、呕吐,反应较轻,停药后即消失。
3 个别病人,肌注部位有轻度疼痛、红肿、硬块,能自行消失。
4 严重心、肝、肾病患者慎用。
奎宁(金鸡钠霜)
Quinine (Chinine)
【作用与用途】
本品作用同氯喹。对各种疟原虫红细胞内期裂殖体,都有杀灭作用,能较快控制疟疾发作症状,其中对间日疟作用最强。本品与氯喹间无交叉耐药性,故可用于治疗耐氯喹虫株所致的感染。
【剂量与用法】
口服治疗疟疾,0.3g~0.6g/次,3次/日,连服7日。预防输血疟,0.3g~0.6g/日,连服7日。
静脉滴注,0.25g~0.5g/次,2次/日,用5%葡萄糖液稀释为0.5mg~1mg/ml,缓慢滴注。
【副作用】
1 头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力及听力减退(称金鸡钠反应)。停药后可恢复。
2 特异体质者可有急性溶血、皮炎、瘙痒、血管神经性水肿及支气管哮喘等。
3 中毒时有发热、烦躁及谵妄等症状;严重者可致体温及血压下降,最后呼吸麻痹而死(致死量为8g左右)。
4 奎宁对心脏有抑制作用,应严密观察心脏功能,心肌病病人不宜用。
5 本品可降低骨骼肌兴奋性,重症肌无力者禁用。
6 孕妇禁用;月经期慎用。
青蒿素(黄花蒿素)
Arteannuin (Artemisinin)
【作用与用途】
本品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫,使用本品亦有效。
【剂量与用法】
口服,首次服1g,间隔6~8小时后再服0.5g,第二、三日各服0.5g。3日为1疗程。深部肌注,首次200mg,间隔6~8小时后再肌注100mg,第二、三日各肌注100mg,总量500mg;肌注300mg/日,连用3日,总量900mg。小儿15mg/kg,按上述方法3日内注完。
【副作用】
1 有轻度恶心、呕吐及腹泻等,不加治疗能很快恢复正常。
2 注射部位浅时,易引起局部疼痛和硬块。
3 个别病人,可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
4 妊娠早期妇女慎用。
蒿甲醚
Artemether
(β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)
【作用与用途】
本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。用于抗氯喹恶性疟及凶险型疟疾的治疗,显效迅速,近期疗效好。
【剂量与用法】
肌注:油针剂第一日200mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,总量600mg。
【副作用】
不良反应较轻,仅少数病人注射局部有暂时性胀痛,可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。
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抗肠虫药
枸橼酸哌嗪(驱蛔灵,枸橼酸哌哔嗪)
Piperazine Citrate
【作用与用途】
本品具有麻痹蛔虫肌肉的作用,其作用机制,可能是哌嗪在虫体神经肌肉接头处,发挥抗胆碱作用,阻断神经冲动的传递,使虫体肌肉麻痹而不能附着在宿主肠壁,随粪便排出。临床用于肠蛔虫病及蛔虫所致的不完全性肠梗阻和胆道蛔虫病绞痛的缓解期,此外亦可用于驱除蛲虫。
【剂量与用法】
1 驱蛔虫
3g~4g/日,睡前顿服,或分2次服,连服2~3日。儿童,每日0.1g~0.16g/kg(每日剂量不得超过3g),睡前顿服,连用2日。
2 驱蛲虫
1g~1.2/次,2次/日,连服7~10日。儿童,每次30mg/kg,2次/日(剂量不得超过2g/日),连服7~10日。
【副作用】
1 毒性低,偶可引起头痛、恶心、呕吐及眩晕;少数病例可出现荨麻疹、嗜睡及便秘等。
2 有肝肾功能不良、神经系统疾患及癫痫史的患者禁用。
盐酸左旋咪唑(左旋四咪唑,驱钩蛔)
Levamisole Hydrochloride
【作用与用途】
本品为四咪唑的左旋体,是一种广谱抗线虫药。实验证明,它能选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸,从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量的产生。使蛔虫肌肉麻痹而随粪便排出。主要用于驱钩虫及蛲虫。
【剂量与用法】
1 驱蛔虫 成人每日100mg~200mg。儿童,每日2mg~3mg/kg。睡前顿服;必要时1周后再服1次。
2 驱钩虫 成人每日100mg~200mg。睡前顿服;连服3日。
3 驱蛲虫 成人每日50mg,睡前顿服,连服7日。
1 可引起头晕、恶心、呕吐及腹痛等,多在数小时后自行恢复。
2 偶见流感样症状如头痛、畏寒、高热、肌肉酸痛及全身不适等,应给予对症处理。
3 个别病人可有肝功能损害、白细胞减少症、剥脱性皮炎。
4 妊娠早期、肝功能异常及肾功能减退者慎用。肝炎活动期忌用。
噻苯咪唑(别名:噻苯哒唑、噻苯咪唑)
Thiabendazole (Mintezole)
【作用与用途】
本品是一广谱驱肠虫药,对蛔、钩、鞭、蛲、粪圆线虫和旋毛虫感染,均有驱除作用;以驱蛲虫效果最佳;亦是粪圆线虫的首选药物。主要用于粪圆线虫和旋毛虫感染,以及皮肤和内脏蠕虫蚴(幼虫阶段)移行症。
【剂量与用法】
1 治疗粪圆线虫、蛲虫感染,每次25mg/kg,2次/日,连服2~3日。重症感染连服5日。
2 治疗旋毛虫感染,疗程为5~7日。用法用量同上。
3 治疗蠕虫蚴移行症,疗程为7~10日。用法用量亦同上。
【副作用】
1 可引起食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、眩晕、头痛、嗜睡及黄视等,停药后可自行消失。
2 偶尔出现过敏反应,如瘙痒、皮疹及面部潮红等。
3 偶可出现白细胞减少、结晶尿。
4 可致丙氨酸氨基转移酶暂时升高,肝、肾功能不良的病人或孕妇慎用。
5 有时刺激蛔虫引起游走,应予注意。
甲苯咪唑(甲苯哒唑,一片灵)
Mebendazole (Vermox)
【作用与用途】
本品为广谱驱肠虫药。能直接抑制线虫对葡萄糖的摄取,导致糖原耗竭,使它无法生存;尚有抑制虫卵发育作用。但不影响人体内血糖水平。临床用于驱除鞭虫效果显著。亦可用于防治钩虫、蛔、蛲、粪圆线虫等肠道线虫合并感染。
【剂量与用法】
1 驱钩虫、鞭虫 200mg/次,2次/日,早晚空腹,连服3日。习惯性便秘者要加服泻药。
2 驱蛔虫、蛲虫 1次顿服200mg即可。
3 儿童剂量 同成人。
【副作用】
1 少数病例有轻度头昏、乏力、腹部不适及发热等。
2 少数病例可引起蛔虫游走,造成腹痛或吐蛔虫现象,可与小剂量噻嘧啶合并应用而避免。
3 严重心脏及肝病患者慎用。
4 动物实验表明本品可致畸胎,孕妇初3月及对本品过敏者均忌用。
氟苯哒唑(别名:氟化甲苯哒唑、氟苯咪唑)
Flubendazole
【作用与用途】
为一新的广谱高效抗蠕虫药;作用机制是导致寄生虫的消化道内皮细胞解体而使细胞溶解以致死亡。临床用于治疗棘球蚴、囊虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、蛲虫、粪圆线虫、盘尾丝虫、华支睾吸虫、后睾吸虫及异形吸虫的感染。且对钩、蛔性皮肤幼虫移行症有效。对疥螨病也有相当疗效。常用于单一感染和寄生虫混合感染的治疗。
【剂量与用法】
1 驱蛔虫、鞭虫 300mg/日,连服2日。或200mg~500mg顿服1次。
2 治棘球蚴病 每日50mg/kg,连服14日。必要时反复治疗。
3 治疥螨病 3g/日,连用3日为一疗程。并另加25%苯甲酸苄酯乳剂,局部涂擦效果好。
【副作用】
偶有恶心、腹痛、疲劳等轻微反应。
阿苯哒唑(别名:(丙硫咪唑,肠虫清、阿苯唑、抗蠕敏、扑尔虫、丙硫丙咪唑)
【作用与用途】
本品是一种广谱驱虫药,它对多种蠕虫感染,均有良好疗效;对蛔虫、钩、蛲虫感染的疗效显著。临床上用于驱蛔虫、蛲虫、鞭虫、绦虫等。
【剂量与用法】
驱蛔虫、蛲虫,400mg,顿服。儿童,200mg,顿服。
【副作用】
1 少数病例有口干、恶心、轻度腹痛、胃部不适、食欲减退、头晕、乏力及畏寒等症状;
2 个别患者有血清转氨酶升高。
3 动物试验提示有致畸作用和胚胎毒性,故孕妇及哺乳期禁用。有癫痫病史及其它药物过敏史者均忌用。
双羟萘酸噻嘧啶(别名:抗虫灵、噻嘧啶)
Pyrantel Pamoate (Antiminth)
【作用与用途】
本品为一合成的广谱、高效驱肠虫药。作用是通过抑制胆碱酯酶,使虫体肌肉强烈收缩,并导致痉挛性麻痹;但不引起蛔虫骚动。临床上用于驱蛔虫、钩虫、蛲虫及混合感染。
【剂量与用法】
1 驱钩虫、蛔虫 1.2g~1.5g/日。小儿,每日30mg/kg。睡前1次顿服。驱钩虫应连服3日。
2 驱蛲虫 1.2g/日,每晚顿服,连服3日。
【副作用】
1 偶可引起呕吐、眩晕、头痛、腰痛、腹痛和皮疹等。
2 有时也引起丙氨酸转移酶升高。故孕妇、急性肝炎、急性肾炎及严重心脏病病人忌用。
3 有严重溃疡病史者或发热病人慎用。
莫仑太尔(甲噻嘧啶)
Morantel
为一广谱驱肠虫药,临床疗效与噻嘧啶近似;其特点是效果好、毒性低。驱蛔虫剂量:每次5mg~10mg/kg。
奥克太尔(酚嘧啶,羟嘧啶)
Oxantel
本品为一疗效较好的驱除鞭虫新药。口服总剂量10mg~20mg/kg,分3次服用,1次/日,饭后1小时服。能排出大量成虫,使虫卵转阴。
噻乙吡啶
Thioethylpyridine
别名:噻乙啶
【作用与用途】
本品是一种水溶性季铵盐类的驱肠虫药。对钩虫、蛔虫、蛲虫均有驱虫作用。适用于治疗蛲虫、钩虫、蛔虫及混合感染。
【剂量与用法】
0.25g顿服。小儿按5mg/kg计划。
【副作用】
有头痛、头昏、流涎、恶心、呕吐。肝功能不全者忌用。
恩波维铵(别名:扑蛲灵,扑蛲喹)
Pyrvinium Embonate
(Pyrvinium Pamoate,Pamovin)
【作用与用途】
本品具有杀蛲虫作用,其抗虫机制系干扰肠虫的呼吸酶系统,抑制需氧呼吸,并阻碍虫体对葡萄糖的吸收,影响虫体生长和繁殖。治疗蛲虫病的首选药。
【剂量与用法】
口服,成人0.25g~0.3g。儿童:每次5mg/kg,总量不超过0.25g,睡前顿服。为防止复发,间隔2~3周可重复用药1次。
【副作用】
1 偶有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、肌肉痉挛和荨麻疹。
2 胃肠道有炎症时不宜服用,以免增加吸收而造成严重反应。
3 本品服后粪便染成鲜红色。
司替碘铵(驱蛲净)
Stilbazium Iodide (Monopar)
【别名】
斯替乙磺、碘化双洛苯乙烯啶
本品为季铵类化合物,对蛲虫感染疗效较强,其疗效优于哌嗪。临床上用于驱蛲虫每日10mg/kg,顿服疗法或每日5mg/kg三日疗法。有眩晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应。服药后大便成红色。
鹤草酚
Agrimophol
【作用与用途】
能抑制虫体细胞代谢,阻断能量供应,使绦虫体痉挛麻痹而死,主要用于治疗绦虫病(对猪肉绦虫、牛肉绦虫、短膜壳绦虫及莫氏绦虫均有效)。
【剂量与用法】
口服,驱绦虫或滴虫,0.8g/日,驱牛肉绦虫1.2g/日。应在清晨
空腹用凉开水顿服(当日早餐禁食),服药90分钟后服酚酞或硫酸镁导泻。儿童,每日25mg/kg,服法同上。
【副作用】
1 偶有头晕、冷汗及恶心、呕吐、腹泻。
2 服药期间忌油及酒,尤其不可用蓖麻油导泻,以免增加毒性。
3 有兴奋蛔虫作用,混合感染者,应先驱蛔虫。
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抗吸虫药
吡喹酮
Praziquantel (EMBAY 8440,Biltricide)
别名:环吡异喹酮
【作用与用途】
本品为一广谱抗寄生虫药,对日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫、绦虫和囊虫病均有效。
本品对虫的糖代谢有明显的抑制作用,影响虫体对葡萄糖的摄人;促进虫体内糖原的分解,使糖原明显减少或消失。用于治疗血吸虫、肺吸虫、华支睾吸虫及绦虫感染。
【剂量与用法】
1 治疗血吸虫病 每次10mg/kg,3次/日,连服2日。急性血吸虫病病人可连服4日。
【副作用】
1
有头昏、头痛、乏力、腹痛、腹胀、关节酸痛、腰酸、恶心、腹泻、失眠、多汗、肌束震颤及早搏等。一般不需处理可自行消失。
2 偶见心电图改变和血清丙氨酸氨基转移酶升高。
3 有严重心、肝、肾病及精神病史慎用。
4 治脑囊虫病,应注意病人脑压增高,要及时处理。
呋喃丙胺
Furapromide (F 30066)
【作用与用途】
本品为非锑剂抗血吸虫病药物。其作用机制是对血吸虫糖代谢有明显影响,通过糖酵解的抑制,阻断虫体能源供应,使虫体麻痹,起到了直接杀虫作用。临床用于治疗血吸虫、姜片虫和华支睾吸虫病。
【剂量与用法】
1 驱血吸虫 每次20mg/kg,3次/日,连服14~20日。
2 驱姜片虫 1g~2g/日,分2次服,连服2日。
【副作用】
1 常见为腹痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲减退和阵发性肌痉挛。
2 少数晚期血吸虫病人,可发生精神障碍,表现为记忆力减退,性格变异,情绪失常,甚至狂躁或昏睡,多在停药后逐渐消失。
3 有消化道出血史、精神病史、癫痫史、急慢性肾炎及伴有腹水、黄疸或肝功不良的晚期病人忌用。
六氯对二甲苯(血防846)
Hexachloroparaxylene (HPX,Helol)
【作用与用途】
本品为广谱驱虫药。临床用于治疗血吸虫、华支睾吸虫、肺吸虫。
【剂量与用法】
1 治血吸虫病 每日50mg~100mg/kg,7日为1疗程。
2 治疗华支睾吸虫及肺吸虫病 每日50mg/kg,分1~2次(超重者按50kg计算),一疗程6~12日。
【副作用】
本品有蓄积作用,毒性反应多在治疗结束后3~6个月才能消失。
1 头昏、乏力及头痛,轻者可自行消失。重者给予vitB1、谷氨酸。
2 眼花、色视及夜盲,一般均能自行消失。必要时给予VitB1、A、D。
3 恶心、腹泻、食欲不振及皮疹等。可用酵母、VitB1治疗。
4 治疗期间,禁止饮酒及高脂肪饮食。
5
极少数病人,可出现兴奋、严重失眠、多语、甚至精神障碍。故有家族精神病史、癫痫史、癔病、严重神经官能症、内耳眩晕症、周围神经病变、肝炎、严重血液病人以及孕妇、哺乳期均忌用。
由于不良反应较多,应及时采取对症处理;临床使用受到一定限制。
酒石酸锑钾(吐酒石、锑钾)
Antimony Potassium Tartrate
(Tartar Emetic)
【作用与用途】
本品能直接引起血吸虫生理功能和组织形态上的变化,麻痹虫体使吸盘失去吸着血管壁的能力,虫体随血流进入肝脏(称“肝移”),被宿主细胞包围,形成死虫结节。还能抑制雌虫生殖器官,停止产卵。用于治疗血吸虫病。
【副作用】
1 胃肠道反应较多,有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等,以及头痛、发热、皮疹等不良反应。
2 治疗中,多数病例有丙氨酸氨基转移酶升高、肝肿大和压痛;少数严重者出现黄疸,发展为中毒性肝炎。
3 对心脏毒性大,部分病人发生室性心动过速及早搏;极少数病人甚至发生急性心源性脑缺血综合征(阿—斯综合征)。
注意事项:
1 心、肝、肾功能不全者,各种急性传染病、发热病、活动性肺结核禁用。
2 孕妇及哺乳妇女忌用。
3 局部刺激强、静注外漏产生静脉炎,应防止外漏。
敌百虫(美曲磷酯)
Dipterex (Metrifonate)
【作用与用途】
本品为有机磷,是胆碱酯酶抑制剂。它能抑制虫体内胆碱酯酶的活力,使释放的乙酰胆碱不能及时分解破坏而大量蓄积,以致引起虫体中毒。可作为昆虫杀虫剂及抗寄生虫药物。临床上配合呋喃丙胺治疗日本血吸虫病,可提高疗效,减轻不良反应,效果较好。
【剂量与用法】
1 治疗血吸虫病 用0.2g或0.15g的肛门栓剂,连续肛塞3日同时吸呋喃丙胺。
【副作用】
1 有头晕、头痛、失眠、流涎及乏力等神经系统反应。
2 恶心、呕吐、腹泻及腹痛等消化系统反应。
3 心血管方面有心动过缓、窦性停搏、胸闷及血压下降等反应。心要时可用阿托品、解磷定等治疗,以减轻这些反应。
没食子酸锑钠(别名:次没锑钠、锑 273、没食子酸锑三钠、双没食子酸锑钠)
Antimony Sodium Subgallate
【作用与用途】
本品口服后由胃肠道缓慢吸收,作用类似酒石酸锑钾,主要治疗血吸虫病。
【剂量与用法】
本品有缓释片及中速片两种,常用中速片10日或15日疗程治疗。
1 中速片10日疗法 含锑总量为0.35g/kg(超重按50kg计)。
2 中速片15日疗法 含锑总量为0.4g/kg(超重按50kg计)。
3 缓释片10日疗法 含锑总量为0.5g/kg。15日疗法:含锑总量0.6g/kg。
【副作用】
胃肠道反应较重,其不良反应与酒石酸锑钾基本相同。溃疡病及上消化道出血者忌用。
硝硫氰胺(别名:硝二苯胺异硫氰、7505)
Nithiocyanamine (Amoscanate)
【作用与用途】
本品为合成的抗血吸虫新药,对3种血吸虫均有杀灭作用,可能由药物干扰虫体三羧循环代谢与糖原代谢而杀灭成虫。为广谱杀虫药,对钩虫、姜片虫及蛔虫均有效。临床治疗各型血吸虫病,对急性血吸虫病病人,有退热较快的疗效。
【剂量与用法】
总剂量为6mg~7mg/kg。100mg/日顿服,连服3日为1疗程。
【副作用】
1 有腹胀腹痛、恶心、呕吐、食欲减退及头晕及乏力。
2 少数有共济失调及精神症状。
3 对肝脏有损害,偶会引起丙氨酸氨基转移酶升高及黄疸。
4 对精神病、肝、心、肾功能不良和孕妇及哺乳期妇女均禁用。
硝硫氰酯(硝硫苯酯)
Nitroscanate
本品为硝硫氰胺的衍生物,有明显抗血吸虫作用,其特点毒性较低,用于治疗血吸虫病。总剂量为26mg/kg(限50kg),分3日口服为1疗程。每晚饭后半小时顿服。副作用与硝硫氰胺相似但较轻,以服胶囊剂为宜。
第四节 抗丝虫病药
丝虫病为寄生于人体淋巴系统或结缔组织中的丝虫所致。主要症状有淋巴管炎、阴囊肿大、橡皮腿及乳糜尿等。病人是传染源。成虫产出的微丝蚴,通过蚊虫的吸血活动而传播。常用的抗丝虫药有乙胺嗪、呋喃嘧酮、卡巴胂和左旋咪唑等。
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抗丝虫药
乙胺嗪(海群生,益群生、枸橼酸、乙胺嗪、克虫神)
Diethylcarbamazine (Hetrazan, Filazine)
【作用与用途】
本品对微丝蚴及成虫均有作用,能使血中微丝蚴迅速集中到肝脏的微血管中,经过一段时间即被肝脏吞噬细胞所消灭。临床用于防治丝虫病。
【剂量与用法】
口服:0.1g~0.2g/次,3次/日,7~14日为一疗程。一般采用二个疗程,疗程间隔1~2个月。短程疗法:治疗马来丝虫,1.5g顿服或分二次服为1疗程。治疗班氏丝虫,1g/日,分1~2次服,连服3日为一疗程。以上治疗可服2~3疗程,每个疗程间隔1个月以上。
【副作用】
1 可引起食欲不振、恶心、呕吐、头痛、乏力及关节痛等。
2 异体蛋白可引起过敏反应,表现为寒战、高热、皮疹、哮喘、关节和肌肉酸痛,甚至喉头血管神经性水肿。
3 大剂量服药后成虫在淋巴结及淋巴管中的死亡,可引起局部红、肿、疼痛等炎症。
4 用本品前应先驱蛔虫,以免引起胆道蛔虫症。
呋喃嘧酮
Furapyrimidone
【作用与用途】
本品为一种抗丝虫的化学合成新药,临床试用证明,对班氏丝虫成虫及微丝蚴均有一定的作用,治疗班氏丝虫病及马来丝虫病均优于乙胺嗪。
【剂量与用法】
1 治疗班氏丝虫病 每日20mg/kg,分3次口服,连服7日为1疗程。总剂量为140mg/kg。
2 治疗马来丝虫病 每日20mg/kg,分3次口服,连服6日为1疗程。总剂量为120mg/kg。
【副作用】
1 常见恶心、呕吐及食欲不振等消化道反应。
2 因异性蛋白过敏引起发热,可延续2~3日。少数病例有四肢麻木、皮疹。
3 偶有心悸、胸闷及心电图T波变化。
4 同时有蛔虫感染者,应先驱蛔虫,防止胆道蛔虫。
环己胺嗪
Centperazine
环己胺嗪对丝虫的微丝蚴有杀灭作用,其效力比乙胺嗪大3倍,且持久而强。对成虫活性较低。
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抗黑热病药
葡萄糖酸锑钠
Sodium Antimonyl Gluconate (Soblustibosan)
葡酸锑钠、可乐锑、斯锑康、斯锑黑克、圣露斯锑波霜。
【作用与用途】
本品为五价锑衍生物,在体内先还原为三价锑,以抑制原虫的活动和繁殖,原虫最后被网状内皮系统消除。临床用于治疗黑热病。
【剂量与用法】
静脉缓注或肌注:1.9g~2.85g/日,连用6日为一疗程。总量11.4g~17.1g。一次极量为3.8g。
1 仅少数有鼻衄、咳嗽、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、发热、腿痛或脾脏疼痛等反应。
2 肺炎,肺结核,严重心、肾疾病,肝硬变和腹水病人禁用。
3 有大出血倾向、体温突然上升或粒细胞突然减少时应暂停注射。
依西酸喷他脒
(羟乙磺酸戊烷脒,戊双氧苯脒,戊烷脒)
Pentamidine Isethionate
【作用与用途】
本品在体外能直接杀死利什曼原虫。治黑热病的效果不及葡萄糖酸锑钠。临床用于对锑剂过敏或在锑剂治疗中有粒细胞减少的黑热病病人。
【剂量与用法】
肌注,每日4mg~6mg/kg,每日或隔日1次,一疗程7~15次。
1
可出现眩晕、头痛、心悸、胸痛、腹痛、恶心、呕吐、心动过速、面部潮红,偶见皮肤瘙痒、黄疸与出汗等不良反应。应用较大剂量时,可引起肾脏与脾脏的损害。
2 注射局部可出现硬结与血肿。
3 可使结核病灶恶化,结核病病人应注意。
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抗阿米巴病药
卡巴胂 Carbarsone (别名:碳酸苯胂、对脲基苯胂酸、卡苯胂)
【作用与用途】
本品是一种人工合成的五价胂剂,能直接杀灭阿米巴滋养体,其效力不及吐根碱;与喹碘方大致相近或略差。对于肠外阿米巴病无效。又可用于阴道滴虫病及丝虫病(仅对丝虫成虫有效)。
【剂量与用法】
1 治疗阿米巴痢疾
口服,0.1g~0.2g/次,3次/日,连服10日。必要时须间隔10日后再服一疗程。灌肠:1%溶液(内加2%碳酸氢钠)200ml,作保留灌肠,隔夜1次,5次为一疗程。
2 治疗阴道滴虫病 每晚或隔晚放阴道内栓剂1粒,7日为一疗程。
3 治疗丝虫病 0.125g~0.25g/次,2次/日,连服10日。常与乙胺嗪或左旋咪唑合成。
【副作用】
1 偶有皮疹、荨麻疹、恶心、呕吐及腹泻。出现严重症状时即停药。
2
严重反应为体重减轻及多尿,偶尔发生剥脱性皮炎、粒细胞缺乏症及胃炎、肝炎等,应立即停药。必要时可用二巯基丙醇解毒。
3 肝、肾功能减退及对胂剂过敏者禁用。
喹碘方(别名:药特灵,安痢生、磺碘喹林、磺碘喹、雅春)
Chiniofon (Yatren)
【作用与用途】
对阿米巴滋养体有作用,临床治疗无症状的带虫者或慢性阿米巴痢疾。对急性阿米巴痢及较顽固病例,宜与依米丁,甲硝唑合用,可收根治效果,对肠道外阿米巴病无效。
【剂量与用法】
口服,3次/日,0.5g/次,3日后3次/日,1g/次,连服7~10日。灌肠,2.5%水溶液200ml,作保留灌肠,每晚1次,连用7日。此时口服量可减半。
1 大剂量可引起腹泻、恶心、呕吐、胃炎、头痛及无力,减量或停药可缓解。
2 碘过敏、甲状腺肿大、严重肝、肾功能不良者禁用。
盐酸依米丁(盐酸吐根碱、吐根素)
Emetin Hydrochloride (Canforemetina)
【作用与用途】
本品能干扰溶组织阿米巴滋养体分裂与繁殖,故能将其杀死。用于急性阿米巴痢疾急需控制症状者。对治疗肠外阿米巴病如肝、肺、脑、肾阿米巴性脓肿疗效亦佳。此外,还可用于蝎子蜇伤及肺吸虫病
【剂量与用法】
1 治阿米巴痢疾
每日1mg/kg(体重过高者以60kg计算),分2次作深部皮下注射,连用6~10日为一疗程。如未愈,间隔1月后再用第二疗程。
2 治蝎子蜇伤 3%~6%注射液少许,注入蜇孔内即可。
【副作用】
1 本品排泄缓慢,易蓄积中毒,不宜长期连续使用。对人的致死量为10mg~20mg/kg。
2
用药后期,多出现不良反应,常见有恶心、呕吐、腹痛及腹泻、肌无力等,偶见周围神经炎(用前静注10%葡萄糖酸钙注射液10ml可减轻不良反应)。
3
心肌损害可表现为血压下降、心前区痛、脉细弱及心律失常等。如有心电图变化,应立即停药,否则易致急性心肌炎而引起死亡。
4 重症心脏病、高度贫血、肝、肾功能明显减退,即将手术的病人、老弱、孕妇与幼婴均禁用。
去氢依米丁
Dehydroemetine
作用与依米丁相似,而毒性较低。用于治疗急性阿米巴痢疾或肝脓肿。皮下注射,60mg~80mg/日,连用10日。重复应用间隔1~2周,常见不良反应为血压降低;偶见多发性神经炎及心肌中毒等。
硫酸巴龙霉素(巴母霉素)
Paromomycin Sulfate (Humatin, PRM)
【作用与用途】
抗阿米巴作用
阿米巴原虫在肠道中必须得到大肠菌丛的代谢产物,才能生存与繁殖。巴龙霉素能抑制阿米巴的共生性细菌,从而使阿米巴的生长繁殖发生障碍,间接发挥抗阿米巴作用;此外,并有直接杀灭作用。其强度约为依米丁的2倍。用于治疗阿米巴痢疾,菌痢和肠炎。
【剂量与用法】
1 治疗阿米巴痢疾 每日30mg/kg,分3~4次口服,5日为一疗程。
2 用于肠道感染 每日30mg~50mg/kg,分3~4次口服,7日为一疗程。
【副作用】
1 常见头晕、食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适及轻度腹泻和皮疹。
2 长期口服后,也有可能引起肾脏损伤及听力损害,肾功能不良者禁用。
糖酸二氯尼特
Diloxanide Furamide (Entamide)
别名:二氯酰胺酚、安特酰胺、二氯散、氯胺酚、二氯酰胺糖酸酯
【作用与用途】
本品为一新型抗阿米巴药,能直接杀灭阿米巴原虫,用于治疗肠内阿阿米巴病,临床上用于急慢性阿米巴痢疾和阿米巴肝脓肿。
【剂量与用法】
口服,0.5g/次,3次/日,10日为一疗程。儿童,每日30mg/kg,分3次服。10日为1疗程。
【副作用】
1 有轻微胃肠道不适感,常见腹胀、轻度恶心、呕吐、厌食及腹泻。偶有荨麻疹出现。
2 曾报道有发生蛋白尿的病例。
替硝唑(甲硝磺酰咪唑,磺甲硝咪唑)
Tinidazole (Fasigyn)
本品为硝基咪唑衍生物,对滴虫、阿米巴原虫和鞭毛虫均有作用。
【作用与用途】
治疗阿米巴病,2g/日,顿服,连服2~3日。治疗阴道滴虫和梨形鞭毛虫病,150mg/次,2次/日,7日为1疗程。不良反应少,剂量大时,有胃肠道不适、头痛、背痛及瘙痒等症状。
奥硝唑(别名:氯丙硝唑,滴必露、氯醇硝唑、甲硝咪氯丙醇)
Ornidazole (Tiberol)
本品为甲硝唑衍生物,是广谱抗肠虫药,能杀灭阿米巴原虫、毛滴虫及肠梨形虫。临床用于阴道滴虫感染,阿米巴病及厌氧菌引起的感染,治疗阿米巴痢疾,1.5g/每晚,连服3日。治疗阴道滴虫病,1.5g/每晚顿服或0.5/次,早晚各服1次,连服5日。
【副作用】
有头晕、头痛及胃肠道不适反应。静滴局部有痛感。对本品过敏及精神病病人禁用。妊娠早期慎用。
泛喹酮(安痢平)
Phanquinone (Entobex)
本品对溶组织阿米巴滋养体、滴虫、肠梨形虫、唇鞭虫及革兰阴性杆菌均有抑制作用。主要治疗急慢性阿米巴痢疾及肝脓疡。
【用法与用量】
口服,50mg~100mg/次,3次/日,连服10日为1疗程。
【副作用】
有恶心及呕吐等胃肠道不适。本品代谢产物可引起黑尿,停药后即消失。
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抗滴虫药
甲硝唑(别名:灭滴灵,甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑)
Metronidazole (Flagyl, Meronidal)
【作用与用途】
具广谱抗厌氧菌和抗原虫的作用,临床主要用于预防和治疗厌氧菌引起的感染,如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染,皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等,此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
【剂量与用法】
成人口服,0.2g~0.4g/次,3~4次/日。口腔含漱,可用甲硝唑含漱液,主要成分含甲硝唑0.1%。
治疗厌氧菌感染,静脉给药每次15mg/kg,维持量为7.5mg/kg,1次/6~8小时,静滴。
1 较轻,可见恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻,偶有荨麻疹、瘙痒、肢体麻木及感觉异常等。
2 如发现有中枢神经中毒症状,如头痛神经衰弱运动失调等,应立即停药。
3 凡精神病人、孕妇、哺乳期妇女禁用。
4 肝功能不全者忌用。
哌硝噻唑(别名:硝噻唑)
Piperanitrozole
【作用与用途】
本品为5硝基噻唑类抗原虫药物,对阴道滴虫和阿米巴原虫均有抑制和杀灭作用,临床上用于阴道滴虫病、肠道滴虫病,急慢性阿米巴痢疾以及阿米巴肝脓肿等。
【剂量与用法】
口服,0.1g/次,3次/日,7~10日为一疗程。男女同治,可避免重复感染。
【副作用】
1 肝功能异常者,服药后可使氨基转移酶增高,肝区疼痛。
2 个别病人发生全身性紫癜及白细胞和血小板下降现象。
乙酰胂胺(别名:醋氨胂、阿西太松、乙酰胺酚胂酸)
【作用与用途】
本品对阴道滴虫及阿米巴原虫均有抑制作用。外用于治疗阴道滴虫。
【剂量与用法】
每晚塞入阴道1~2片,连用10~14日。用药后次晨坐浴。
【副作用】
1 局部有轻度刺激,可使分泌物增多。
2 月经期间忌用。
3 用药期间禁止性交。
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